May 05,2020 10:31 AM
上海
By 比莱
熊果苷，英文Arbutin。发酵来源为a-构型。化学合成为β-构型
关于熊果苷的探讨，学术研究类已经很多了，但跟市场端的信息，不论是消费者接收到的、品牌认知的、生产厂配方师所知道的，都跟中立的科学研究实验结果，有那么点距离，甚至是失真。
理由无他，学术不必商业，只管守住真正的研究结论。凡扯到"商业"，就会有改编真实故事的私利心，从原料商到保养品制造厂、到品牌商、到终端的代理零售商，每个环节都被修改一点点，最终媒体记者听了品牌发表会之后再写出的文章，传到消费者这里.....。要不变形也难！
真相只有一个，以下咱们就把这个「真相拼图」，用24块，一块块的放对位置，还原回来。
α-或β-，风险大不同
(4) 熊果苷，因为有分解为氢醌与葡萄糖的可能，所以，在安全上，特别在意做成保养品之后，会不会释放出氢醌。法规上，对保养品里氢醌的释出量，也有严格的规范与监测。
(5) 在保养品阶段，释出的氢醌是极其有限的。在烧杯里看熊果苷，除非给予高温(50、60℃)、极酸或极碱(pH＜4或pH＞9)，且经过相当长的一段时间(几个月)酝酿之后，才可能具体测得氢醌的量。
(6) 透过外涂擦的方式，α-熊果苷与β-熊果苷，两者与皮肤接触后的变化，命运大不同。氢醌的释出，是在接触皮肤后才开始。而且β-熊果苷释出的氢醌量远远高于α-熊果苷。
(7) 促使β-熊果苷大量转化为氢醌的关键是β-葡萄糖苷酶。健康的皮肤，表皮层和真皮层中都有β-葡萄糖苷酶的分布。在试管试验里，β-熊果苷在β—葡萄糖苷酶的作用下，0.5小时即检测到水解产物氢醌出现，且随着反应时间延长，氢醌的产生持续增加。
(8) 酸性环境与汗液，更是促进β—葡萄糖苷酶对β-熊果苷水解的大帮手。试管试验中，在β—葡萄糖苷酶的存在下，以人工汗液来促进水解。分别在6小时和24小时后，有48%和87%的β-熊果苷水解为氢醌。
(9) 皮肤表皮的微生物细胞膜上，也存在大量的β—葡萄糖苷酶。试管试验中，将β-熊果苷与人表皮微生物作用48小时，β-熊果苷完全被水解，其中大约90.7%的β-熊果苷水解为氢醌。
(10) α-熊果苷，受结构庇荫，不被β—葡萄糖苷酶所水解。对皮肤的美白作用机转，主要依靠完整的α-熊果素结构来抑制酪胺酸酶的活性。而β-熊果苷，则依情况差异，混杂有部分β-熊果苷结构进行酪胺酸酶的抑制作用，另有部分是水解为氢醌作用。
熊果苷产品的过敏问题
(11) 化妆品不良反应监测发现：祛斑类产品，是引发不良反应的主要化妆品类别之一。引起不良反应的祛斑类产品中，约59%的产品配方使用了熊果苷。引起的不良反应，大部分病例发生在6～10月份，较高温度和湿度的天气。这显示，温度高微生物作用发达与湿度高汗液量大，加速了氢醌的生成量。
(12) 化妆品在正常可预见的使用条件下，其所含β-熊果苷与水解后的氢醌被人体吸收。
(13) 透皮吸收试验表明：熊果苷和氢醌均可经皮吸收。氢醌比熊果苷更易经皮吸收。
(14) 动物替代试验发现，熊果素并无眼刺激性、皮肤刺激性和致敏性。但人体细胞活化试验(human cell line activation test,H-CLAT)中，氢醌在无明显细胞毒性的浓度下(13.33μg/mL、20μg/mL和30μg/mL)表现出强致敏性。
(15) 根据危险性评估结果：含β-熊果苷的化妆品，在使用过程中可能转化为氢醌，对人体有致敏毒性。当β-熊果苷的转化率大于0.015%时,这种转化对人体造成的致敏危险不可接受。
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