Jun 19,2020 09:42 AM
上海
By 比莱
近年来化妆品里的功效成分越来越多地被消费者关注、认识和探讨。一方面以成分党为代表的消费者，经常以某些功效成分作为选择产品的标准。另一方面化妆品进行市场营销时，也把功效成分作为产品的宣传卖点。随着消费者对护肤不断提出更高的要求，活性物的研发或将被推动，迎来更快的发展。
活性物是化妆品功效的关键。所谓活性物是指能够在皮肤中起生物作用的化妆品添加剂。对于原料研发企业来说，开发一个好的活性物并非易事。因为表皮上的角质层形成了一层有效的屏障，皮肤上的物质很难透过。即使有部分活性物能够被透皮吸收，也会因遇到皮肤中的酶而被分解，从而失去原有的活性。
另外，活性物的透皮位置也很重要，能否达到作用位点会直接关系到它与周围组织的生物作用，甚至影响到产品使用的预期功能。因此，生物利用性，在活性物的研发中尤为重要。
近几年在一些大牌的高档护肤品中，常能看到脱羧肌肽HCI（Alistin）这个成分及与之相关的一些功效宣称,这是Exsymol的一款明星产品，本篇将专门详细介绍。
Alistin（INCI：脱羧肌肽HCI），及肌肽的分子结构如图-1。我们比较熟悉肌肽，天然肌肽是由β-丙氨酸α-羧基与L-组氨酸α-氨基构成的二肽。
很多研究证明肌肽具有抗氧化和抗糖化等生物作用。但肌肽很容易被肌肽酶水解。大多数的情况下肌肽水解后分解成为丙氨酸和组氨酸，其抗氧化和抗糖化性能相比肌肽会大打折扣，肌肽也有可能脱去羧基成为脱羧肌肽，脱羧肌肽在皮肤中以较低浓度存在，但在皮肤一些应激的状态下发挥作用。
有研究显示，去掉羧基后，脱羧肌肽不但保留了肌肽的抗糖化功能和抗氧化功能，而且耐水解能力更强；优化后的空间结构会更有利于一些生化反应的进行，比如抗糖化反应和糖化逆转。1995年Exsymol和俄罗斯的科学家们开始研究脱羧肌肽，并共同开发了产品Alistin。
Alistin生物利用性的实验和评估
1）透皮能力
一般肽类物质的亲水性较强，这也是肽类产品在透皮吸收方面的一大障碍。我们考察一下肌肽改性后Alistin的透皮能力能否得到改善。
使用国际通用的分子模型评估Alistin和肌肽的透皮能力，结果如图-2
结果显示肽脱羧肌（Alistin）的透皮性能力得到了很好的改善。Alistin的疏水性比肌肽提高了100倍（结果参考logD值变化），分子量的减少及水解的时间延长等计算结果均为评估提供依据。
2）抗水解酶能力
皮肤中的酶会对透皮后的肽进行水解，损失其活性作用。通过下面实验将脱羧肌肽（Alistin）和肌肽作对比，比较抵抗水解酶的能力。
将Alistin与肌肽分别与混合酶混合，经代谢实验后获得水解代谢曲线。30分钟后结果显示，肌肽（Carnosine）比较容易被混合酶水解，而Alistin脱羧肌肽（Carcinine）对于酶有很强的抗水解能力。
3）Alistin透皮位置的荧光测定
我们会对活性物的透皮位置更加关注，因为会成为判断功效作用的重要依据。这个实验选择在HRE（人体重建表皮）涂抹含Alisitn的膏霜，然后用荧光染色测定法显示Alistin透皮后的位置。
在表皮细胞膜上和细胞附近的荧光标记显示了Alistin透皮后的位置，说明Alistin对细胞膜有很好的亲和性。这将为Alistin的细胞实验提供依据。
通过上面的实验我们考察了Alistin生物利用性的几个方面，作为一个活性物来说，前期挑战完美通关。那么下面的问题应该是Alistin的生物作用如何呢？我们不妨把这个问题暂且放一下，先选择更直观的数据，对市场上使用Alistin作为活性物的化妆品进行统计，从而获得一个总体的印象。
ALISTIN市场应用
用全球市场研究公司英敏特专业网（MINTEL）查询，得到近年来在国外每年上市的化妆品新品中含Alistin的数量及相关产品信息。
表-1：含Alistin上市新品数量及品牌排名 (数据来源：MINTE)
表-2：含Alistin的化妆品新品类型细分排序 (数据来源：MINTE)
表-3：含Alistin的产品各功能宣称所占比例 (数据来源：MINTE)
从表中统计数据可以看出使用Alistin的新品数量每年虽有所起伏变化，但整体趋势持续稳定；排名靠前的品牌均为欧美国际高端品牌；
如果按产品类型细分，排列前三的是，面部颈部护理，眼部护理，防晒；总体看来，Alistin的应用基本覆盖了皮肤护理的全部类型，和大部分功效宣称的产品。
所以Alisitn 的应用是广谱的，适用于多种类型的化妆品。举例几个产品案例：
透过以上化妆品的宣称可以看出Alistin是一个全效的智慧型的抗衰老活性物。自上市以来，受到不同定位的品牌的青睐，如上文中所提到的欧美大牌雅诗兰黛、娇韵诗、欧舒丹，国内的高端眼霜品牌丸美都在其产品中添加使用Alistin。随着近年成分党的崛起，广受追捧的新锐品牌Haa等，也在使用之列。
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