氨甲环酸(Tranexamicacid)又名凝血酸,化学名为反-4-氨甲基环已烷甲酸。氨甲环酸为氨甲苯酸的衍生物,是经典的一种抗纤溶的止血用药,止血机制与氨基己酸、氨甲苯酸相同,但作用更强,强度是氨基己酸的7~10倍、氨甲苯酸的2倍,而毒性相近。被广泛应用于血友病、口腔外科、骨科、产后出血、经血过多、颅脑创伤等带有出血倾向患者的临床试验,相伴而行的还有许多关于氨甲环酸的副作用的探讨。
氨甲环酸另一重要用途就是应用于化妆品中,主要有两方面功效: 对皮肤粗糙、暗疮的改善效果和抗色素沉积效果(美白),尤其对黄褐斑效果显著。
1、祛黑眼圈、祛眼袋:通过改善皮肤局部微循环,降低血液粘滞性,增加深层毛血管的通透量,从而使毛细血管血液流畅,以达祛黑眼圈、祛眼袋的目的;并能预防和减少眼部皱纹。
2、美白祛斑:氨甲环酸是一种蛋白酶抑制剂,能抑制蛋白酶对肽键水解的催化作用,能有效地防止和改善皮肤的色素沉积。
3、祛红血丝:对增殖性皮肤肥厚,伴有红斑的干燥脱屑性变化极为有效。
4、美白祛斑血:对接触性皮炎、慢性湿疹、荨麻疹等有很好的疗效;对手术时的异常出血、喀血、血痰等有止血作用。
5、防止皮肤粗糙老化:氨甲环酸能有效改善皮肤粗糙,防止皮肤老化。
氨甲环酸的发现
上个世纪五十年代,日本药物学家冈本歌子(UtakoOkamoto)在寻找止血药的过程中发现了氨甲环酸(Tranexamicacid)。冈本歌子1942年开始从事小脑研究的助理,1945年日本战败,研究材料极度匮乏,她和丈夫的研究工作无以为继,他们一起改为研究止血药,原因是:自己身上就有血,而且作为女性会月月出血,是自我研究的好样本!她从当时已知的具有止血作用的氨基己酸受到启发,去寻找类似物质。因为氨基己酸(EACA)和赖氨酸相似,她又扩大到研究赖氨酸及其衍生物。这二种氨基酸是人体必需氨基酸,人体不能自己合成,必需依赖外界补充,好在大自然到处都有这些物质或者类似的衍生物。这些物质对人体毒性可能会比较小。终于,她发现了赖氨酸的衍生物:氨甲环酸。氨甲环酸的止血效果是氨基己酸(EACA)的27倍,该结果于1962年发表。
冈本歌子(照片来自《柳叶刀》)出生于1918年
基本信息
中文名称:氨甲环酸
中文别名:凝血酸;氨甲环酸(4-胺甲基环己酸);4-(氨甲基)环己甲酸;
英文名称:Tranexamicacid
英文别名:1-(biphenyl-4-yl)methanamine;
4-carboxycyclohexylmethylamine;(4-phenylphenyl)methylamine
CAS号:701-54-2
分子式:C8H15NO2
分子量:157.21000
结构式:
物化性质
外观:白色结晶性粉末;无臭,味微苦
密度:1.095g/cm3
熔点:233ºC
沸点:300.2ºCat 760 mmHg
闪点:135.4ºC
溶解性:在水中易溶,在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中几乎不溶
储存条件:冷藏
包装:纸板桶
毒理学数据
急性毒性:大鼠(口服)LD50:>15mg/kg大鼠(静脉)LD50:1,800mg/kg小鼠(口服)LD50:>15mg/kg小鼠(静脉)LD50:1,600mg/kg
由于食盐的LD50是3,000mg/kg,BPA的急性毒性程度与食盐同。
安全信息
危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26-36-37/39
WGKGermany : 2
RTECS号:GU8400000
HazardClass :IRRITANT
海关编码 :29224999