类维生素A：抗老化和皮肤修复的重要成分

Aug 18,2021 13:16 PM 上海 By bisor

类维生素A是一种与维生素A有关的油溶性化合物，包括视黄醇，视网膜醛、视黄酸和视黄醇酯。类胡萝卜素，像β胡萝卜素，有时也被称为亲视黄醇，因为它们可以转化为身体的维生素A。

类维生素A在体内有很多重要的功能包括使眼睛健康，使细胞的增殖、分化，调节骨头的生长，免疫功能和抑癌基因的激活。

类维生素A的主要饮食来源是植物类胡萝卜素和动物来源食物的视黄醇酯。维生素A在体内的主要形式是视黄醇棕榈酸酯，其在小肠内转化为维生素A。视黄醇是一种存储形式的维生素，也可以转换成视网膜醛，对眼睛的健康很重要。在角质细胞中发现类维生素A类化合物，主要为视黄醇和视黄酯。

类维生素A用于许多皮肤病包括皮肤光损伤的RX处理（反式维甲酸，他扎罗汀）、痤疮（13-顺式维甲酸，他扎罗汀），与银屑病（Acitretin，他扎罗汀）。

用于个人护理用品的外用类维生素A包括：

       ▪  视黄醇

       ▪  视网膜醛

       ▪  视黄醇乙酸酯

       ▪  视黄醇丙酸酯

       ▪  视黄醇视黄酸酯

       ▪  羟基频哪酮视黄酸酯

       ▪  视黄醇棕榈酸酯

所有这些类维生素A-视黄醇棕榈酸酯除外-对于减少细纹和皱纹，皮肤粗糙，色素沉着，改善皮肤纹理已被证明是有效的。类维生素A类药物被认为可通过增加细胞更新，防止胶原分解，增厚表皮。

视黄醇是一种黄金标准，是目前顶尖的皮肤修护活性组分之一。局部应用时，视黄醇氧化为视黄醛，然后进一步氧化为反式视黄酸。据报道，由于多了这一转换步骤，反式视黄酸的功效要比视黄醇多20倍左右。

几项关于0.05%视黄醛和0.05%反式视黄酸治疗光老化皮肤的功效对比表明，视黄醛和反式视黄酸对减少皱纹和皮肤粗糙同样有效，可能都比视黄醇更有效。然而，反式视黄酸造成皮肤刺激的发病率高于视黄醛3。

                  

鼓励消费者了解和应对类维生素A引起的皮肤刺激性对任何一种新的修复皮肤类产品都很重要。使用极性润肤剂可以减缓主动释放和皮肤渗透带来的刺激，但是这种方法可能对疗效有负面影响。

已报道的其他应对方法包括：

      ▪  皮肤屏障的构建成分（例如，烟酰胺）

      ▪  化妆品舒缓成分（例如，红没药醇）

      ▪  D-泛醇

      ▪  甘草酸二钾

      ▪  抗敏感成分（例如，羟苯基丙酰胺苯甲酸）

用于减少刺激的极性润肤剂包括PPG 15十八烷基醚，PPG-2肉豆蔻醚丙酸酯和遮光剂。

减少刺激和提高疗效的另一个令人关注的策略是视黄醇与视黄醇模拟组分相结合。这些模拟组分要求以视黄醇的方式修改基因的活性。

已发表的一项研究表明，0.04%视黄醇与0.1%二羟基色原酮、低分子量的透明质酸相结合与单独使用0.1%视黄醇相比更有助于改善皮肤的光老化。

补骨质粉-Sytheon 是另一种已报道的视黄醇模拟组分，声称能够提高视黄醇的稳定性。文献报道类维生素A组分羟基频哪酮视黄酸酯及视黄醇视黄酸酯要比视黄醇的刺激性更低。

使用类维生素A前需要考虑的另一个重要因素是它们的稳定性，因为它们很容易被氧化和异构化成低活性形式存在，并且光稳定性很差。

稳定性条件建议（40°C下，一个月后＞90%）

      ▪  大多数类维生素A在pH为6-7稳定性最佳

      ▪  基于油包水配方的层状网络凝胶可以帮助防止氧化，视黄醇和视黄醛可以纳入结晶层状相来防止氧化。

      ▪  使用螯合剂

      ▪  结合使用水溶性和油溶性的抗氧化剂

      ▪  避免在配方中使用不饱和的润肤剂和香精

      ▪  批量制作水喷雾前将氮气鼓入水中，使水中氧的含量小于1ppm

      ▪  使用防止氧气混入产品的包装（铝复合管），容积式压泵包装或许有用。

      ▪  白天使用的含有类维生素A类成分的产品，应含有SPF或光稳定剂